Un inhibitor selectiv al Janus kinazei intestinale numit TD-1473 s-a aratat a fi eficient in tratarea colitei ulcerative. William J. Sandborn, MD, de la divizia de gastroenterologie de la Universitatea din California, San Diego, a declarat pentru Healio Gastroenterologie și boli hepatice ca spre deosebire de alti inhibitori JAK, cum ar fi Xeljanz (tofacitinib, Pfizer), TD-1473 (Theravance) nu functioneaza sistemic, ci mai degraba local, in cazul de fata la nivel intestinal, fiind eficient daca este administrat in doze mari, fara a creste riscul de evenimente adverse.

„Trebuie modificat profilul de toxicitate, permitand astfel administrarea unor doze mai mari ”, a spus el. Inhibitorii JAK in BII sunt in general mai eficienti daca cresteti doza, dar in felul acesta cresteti si riscul de reactii adverse.
Sandborn a adaugat ca studiul a inceput de la testarea moleculelor in laborator, la experimente pre-clinice pe soareci si ulterior la teste umane folosind voluntari sanatosi. De acolo, cercetatorii au evaluat medicamentul intr-un studiu de faza 1b la pacientii cu CU moderat-severa.

Pacientii au primit o data pe zi TD-1473 oral 20 mg, 80 mg sau 270 mg sau placebo timp de 28 de zile. Anchetatorii au evaluat concentratiile plasmatice si din mucoasa colonica ale medicamentului, precum si siguranta si eficacitatea acestuia.
„Am avut aproximativ 10 pacienti in fiecare grup si am observat ca cele doua doze mai mari au dus la concentratii substantiale ale medicamentului in tesut si foarte putin la nivel sangvin”, a spus Sandborn. A fost un studiu de numai 4 saptamani, insa cu destule beneficii clinice, spre exemplu ameliorarea rectoragiilor la pacintii inrolati. De asemenea, medicamentul a fost foarte bine tolerat. Theravance este intr-un parteneriat cu Janssen pentru introduce medicamentul in studiile de faza 2, care recruteaza pacienți cu CU si boala Crohn. Recrutarea a incetinit din cauza pandemiei.